同为扩血管药剂，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，亚裔 Murad 等学术研究了亚胺类扩展到毛细血管的功用，推测其能使组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使溶解度减少，但是必须葡萄糖为 NO 后发挥扩毛细血管功用。

NO-cGMP 信号通路功用的总结也为本品的研发指引了朝著，一层面是减少某一组织起来内的 NO 溶解度而值得注意，另外一层面是增加某些组织起来中 cGMP 溶解度。本期论辩，我们就来咨询现在常以的 PDE 抑制。

本期论辩：同为扩毛细血管解毒，疗程功用有何大差异？

现在常以的 PDE 抑制主要有哪几大类？各类的代表本品分别是什么？

哪一类 PDE 抑制可可用疗程 COPD？

米力农作为 PDE-3 抑制，其现象与偏高剂量假定何种父子关系？

西地那非、将兵地那非属于哪一类 PDE 抑制？此类本品在用作时若无哪些确实开放性？

参考正确

1. PDE-3 抑制：格特他苯、米力农

（1）格特他苯

抗击肝细胞本品，其 CFDA 批准后止痛为可用间歇开放性跛行、卫生保健脑梗死住院 (心源开放性脑梗死除外)，其他医学应用于参考如卫生保健 PCI 术后后血栓形成。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年长、疼痛前提增减偏高剂量。

基于日本许多人的 CSPSⅡ试验，表明格特他苯在卫生保健脑卒中层面类似类本品，出血开放性流血事件的年再次心血管疾病要比类本品组的更加偏高，但造成了的头晕、消化系统不良、心悸、黄疸和心动过速等更加罕见，停止使用格特他苯的高血压使用量比停止使用类本品的多。

（2）米力农

正开放性肌力功用和毛细血管扩展到本品，其 CFDA 批准后止痛是可用其他治果欠佳的急慢开放性充血开放性脑出血，其他医学应用于如疗程肾脏手术时偏高心排血量。

其现象与偏高剂量有关，小偏高剂量时主要表现为正开放性肌力功用，但当偏高剂量加大，逾到稳定的最大正开放性肌力现象时，其扩毛细血管功用也随偏高剂量的增加而加强。

负荷偏高剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢本品，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的偏高速静脉滴注维持。最大日偏高剂量不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。心血管疾病不全时需减量及放缓滴注偏高速。

2. PDE-4 抑制：阿那格林

FDA 批准后用法可用胃癌肝细胞增多和真开放性血小板增多，提高肝细胞生成，具有正开放性肌力和舒毛细血管功用，尚可导致容器潴留。作为 PDE3 抑制解毒也能抑制肝细胞的聚集。与格特他苯、米力农、NSAIDs、抗击肝细胞本品等外用可增加再次发生出血的确实开放性。

此外，PDE-4 抑制还有疗程 COPD 的罗氟司特、格特司特以及疗程银屑病的布罗司特，现在未在今后纳斯达克。

3. PDE-5 抑制：西地那非、将兵地那非、他逾那非、双嘧逾莫

（1）西地那非、将兵地那非、他逾那非

此类本品最有名，最常可用男开放性睾丸原发开放性的疗程，由于是毛细血管扩展到剂，也可可用提高横膈膜M-大肠横膈膜低压（美国 FDA 未批准后将将兵地那非可用疗程此止痛）。

这一系列本品禁止与任何形式的亚胺本品同时应用于。用作西地那非后 24 不间断内或用作他逾那非后 48 不间断内禁忌用作，即使在这些等待时间拱形之后，确实仍假定较强的致痉挛功用。另外，大肠静脉闭塞开放性癌症 (PVOD) 常会会被错误归为胃癌横膈膜M-大肠横膈膜低压，而大肠毛细血管扩展到解毒如 PDE5 抑制可使 PVOD 高血压的心毛细血管疾病状况显着每况愈下，故不推荐此类高血压用作。

特别注意的是以上功能开放性的 PDE 抑制如阿那格林、格特他苯对于脑出血（HF）高血压有潜在伤害，要指标确实开放性。而 PDE-5 抑制对有临界开放性痉挛和/或偏高容量状况的 HF 高血压有用作确实开放性。

（2）双嘧逾莫

CFDA 止痛可用抗击肝细胞聚集、卫生保健血栓形成。此外，尚可可用卫生保健脑卒中（与类本品外用），可用华法林的借助于疗程以增强其抗击栓功用（如 FDA 止痛避免肾脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾病综合症。

PDE-5 抑制还有未在今后纳斯达克的疗程疗程呼吸道肾病、短等待时间内M-病症的扎普司特等。

4. 非功能开放性 PDE 抑制：茶碱类本品

作为呼吸道扩展到剂其操控慢开放性肾病的能力在于有抗击炎、免疫调节及必要措施呼吸道的功用。茶碱类对急开放性高血压、相对来说消化系统息肉、未经操控的惊厥高血压全面禁止。而多索茶碱哮喘再次心血管疾病较偏高，医学耐受开放性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登